Přeskočit na obsah

Analgetika

Z Infopedia
Verze z 13. 12. 2025, 08:05, kterou vytvořil InfopediaBot (diskuse | příspěvky) (Bot: AI generace (gemini-2.5-pro + Cache))
(rozdíl) ← Starší verze | zobrazit aktuální verzi (rozdíl) | Novější verze → (rozdíl)
Rozbalit box

Obsah boxu

Šablona:Infobox - léčivo Analgetika (z řeckého an-, bez, a algos, bolest) jsou různorodá skupina léčiv, jejichž hlavním účelem je tlumení nebo potlačení bolesti bez ztráty vědomí. Jsou jednou z nejčastěji používaných skupin léků na světě a hrají klíčovou roli v medicíně, od léčby běžných bolestí hlavy až po zvládání silné pooperační nebo nádorové bolesti. Působí na různých úrovních nervového systému, buď v místě vzniku bolesti (periferně), nebo v centrálním nervovém systému (mozek a mícha).

Dělí se do několika základních skupin podle mechanismu účinku a chemické struktury, přičemž hlavními kategoriemi jsou neopioidní analgetika (včetně nesteroidních antiflogistik) a opioidní analgetika. Výběr vhodného analgetika závisí na typu, intenzitě a příčině bolesti.

📜 Historie

Historie léků proti bolesti je stará jako lidstvo samo. Již v pravěku lidé objevovali rostliny s analgetickými účinky.

🌿 Starověké a přírodní léky

Nejstarším a nejznámějším analgetikem je opium, získávané z nezralých makovic máku setého (Papaver somniferum). Zmínky o jeho používání se objevují již u Sumerů kolem roku 3400 př. n. l. V starověkém Egyptě, Řecku i Římě bylo opium ceněným lékem na tišení bolesti, léčbu průjmu a navození spánku.

Dalším významným přírodním zdrojem byla kůra vrby (rod Salix). Již Hippokratés v 5. století př. n. l. doporučoval odvar z vrbové kůry ke zmírnění bolesti a horečky. Účinnou látkou je salicin, který byl poprvé izolován v 19. století.

🔬 Věk chemie a syntézy

Skutečná revoluce v léčbě bolesti nastala v 19. století s rozvojem chemie.

  • 1804: Německý lékárník Friedrich Sertürner poprvé izoloval z opia čistý alkaloid, který nazval morfin podle řeckého boha snů Morfea. Tím začala éra přesného dávkování silných analgetik.
  • 1828: Johann Andreas Buchner izoloval z vrbové kůry krystaly salicinu.
  • 1897: Felix Hoffmann, chemik pracující pro společnost Bayer, syntetizoval kyselinu acetylsalicylovou ve stabilní formě. Lék byl uveden na trh pod obchodním názvem Aspirin a stal se jedním z nejúspěšnějších léků v historii.
  • 1877: Byl syntetizován paracetamol (acetaminofen), ale jeho analgetické účinky byly rozpoznány a lék byl uveden na trh až v polovině 20. století.
  • 20. století: Byla vyvinuta řada dalších syntetických analgetik, včetně silných opioidů jako fentanyl (1959) a neopioidních léků jako ibuprofen (1961). Výzkum se zaměřil na léky s lepším bezpečnostním profilem a menším rizikem závislosti.

⚙️ Mechanismus účinku

Analgetika fungují různými způsoby, jak přerušit nebo modifikovat signály bolesti na jejich cestě do mozku.

Neopioidní analgetika

Tato skupina působí převážně periferně, tedy v místě poškození tkáně.

  • Nesteroidní antiflogistika (NSAID): Jako je ibuprofen, diklofenak nebo naproxen, blokují enzymy zvané cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2). Tyto enzymy jsou zodpovědné za produkci prostaglandinů, látek, které v těle způsobují zánět, bolest a horečku. Inhibicí COX enzymů dochází ke snížení produkce prostaglandinů, a tím k úlevě od bolesti a zánětu.
  • Paracetamol (acetaminofen): Jeho mechanismus účinku není zcela objasněn, ale předpokládá se, že působí primárně v centrálním nervovém systému. Pravděpodobně ovlivňuje serotoninové a kanabinoidní dráhy v mozku a míše a možná inhibuje specifickou variantu enzymu COX, tzv. COX-3, která se nachází v mozku. Na rozdíl od NSAID nemá významné protizánětlivé účinky.

Opioidní analgetika

Opioidy působí centrálně vazbou na specifické opioidní receptory (především μ, κ a δ) v mozku, míše a dalších částech těla. Navázáním na tyto receptory napodobují účinek endogenních opioidů (endorfiny, enkefaliny), což jsou přirozené látky tlumící bolest produkované tělem. Tímto způsobem účinně blokují přenos signálů bolesti do vyšších center mozku a mění vnímání bolesti. Kromě analgetického účinku mohou vyvolávat euforii, útlum dechu a zácpu.

📊 Klasifikace a dělení

Analgetika se dělí podle několika kritérií, nejčastěji podle mechanismu účinku a síly.

1. Neopioidní (neomamná) analgetika

Používají se pro mírnou až středně silnou bolest. Mnohá z nich mají také antipyretické (proti horečce) a antiflogistické (protizánětlivé) účinky.

  • Paracetamol: Účinný proti bolesti a horečce, ale bez protizánětlivého působení. Je považován za bezpečný v terapeutických dávkách, ale při předávkování může způsobit vážné poškození jater.
  • Nesteroidní antiflogistika (NSAID):
  • Metamizol: Silné analgetikum a antipyretikum se spasmolytickým účinkem (uvolňuje křeče). Jeho použití je v některých zemích omezeno kvůli vzácnému, ale závažnému riziku agranulocytózy (pokles bílých krvinek).

2. Opioidní (omamná) analgetika

Používají se pro středně silnou až velmi silnou bolest. Jejich výdej je přísně regulován kvůli riziku vzniku závislosti.

  • Slabé opioidy:
  • Silné opioidy:
    • Morfin: Zlatý standard pro léčbu silné bolesti (např. u nádorových onemocnění nebo po operacích).
    • Fentanyl: Syntetický opioid, který je 50–100krát silnější než morfin. Používá se často ve formě transdermálních náplastí.
    • Oxykodon
    • Hydromorfon
    • Buprenorfin: Parciální agonista, má nižší riziko útlumu dechu.
    • Metadon: Používá se také v substituční léčbě závislosti na opioidech.

3. Adjuvantní analgetika (koanalgetika)

Jedná se o léky, jejichž primární indikace je jiná než léčba bolesti, ale ukázaly se jako účinné u specifických typů bolesti, zejména neuropatické.

Analgetický žebříček WHO

Světová zdravotnická organizace (WHO) vytvořila třístupňový žebříček pro léčbu bolesti, primárně určený pro onkologické pacienty, ale používaný obecně: 1. Stupeň 1 (mírná bolest): Neopioidní analgetikum ± adjuvans. 2. Stupeň 2 (středně silná bolest): Slabý opioid + neopioidní analgetikum ± adjuvans. 3. Stupeň 3 (silná bolest): Silný opioid + neopioidní analgetikum ± adjuvans.

💊 Použití a indikace

Analgetika se používají k léčbě širokého spektra bolestivých stavů.

⚠️ Nežádoucí účinky a rizika

Všechna analgetika mají potenciální nežádoucí účinky, které se liší podle typu léku.

  • Opioidní analgetika:
    • Závislost: Mají vysoký potenciál pro vznik fyzické i psychické závislosti.
    • Útlum dechového centra: Nejzávažnější akutní riziko, které může při předávkování vést ke smrti.
    • Další účinky: Zácpa, nevolnost, zvracení, svědění, ospalost, zúžení zornic (mióza).
    • Opioidová epidemie: Nadměrné a často neopodstatněné předepisování silných opioidů vedlo v některých zemích, zejména v , k rozsáhlé krizi závislostí a úmrtí z předávkování.

💡 Pro laiky

Představte si bolest jako poplašný signál, který cestuje po nervových "drátech" z místa zranění (např. prstu) do "centrály" v mozku. Analgetika fungují jako technici, kteří tento signál nějakým způsobem naruší.

  • **Nesteroidní léky proti zánětu (jako ibuprofen):** Působí přímo v místě zranění. Zabraňují tvorbě látek (prostaglandinů), které tento poplašný signál zesilují a spouštějí. Je to jako vypnout "zesilovač" bolesti přímo u zdroje.
  • **Paracetamol:** Působí spíše v "ústředně" v mozku. Mění způsob, jakým mozek signál bolesti zpracovává a vnímá. Je to, jako by operátor v centrále snížil hlasitost příchozího poplachu.
  • **Opioidy (jako morfin):** Jsou nejúčinnější "technici". Působí na několika místech podél nervových drah i přímo v mozku, kde se napojují na speciální "zásuvky" (receptory) a signál bolesti velmi účinně zablokují. Kromě toho mohou v mozku vyvolat příjemné pocity, což je důvod, proč jsou návykové.


Šablona:Aktualizováno

Citováno z „https://infopedia.cz/index.php?title=Analgetika&oldid=14702“