Přeskočit na obsah

Aspirin

Z Infopedia
Rozbalit box

Obsah boxu

Šablona:Infobox - léčivo

Aspirin je obchodní název pro léčivo, jehož účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (zkráceně ASA). Jedná se o jeden z nejznámějších a nejrozšířenějších léků na světě, který patří do skupiny nesteroidních antiflogistik (NSAID). Používá se především ke zmírnění mírné až středně silné bolesti (jako analgetikum), ke snížení horečky (jako antipyretikum) a k potlačení zánětu. V nízkých dávkách se také využívá k prevenci tvorby krevních sraženin, a tím ke snížení rizika srdečního infarktu a cévní mozkové příhody.

Název Aspirin je původně registrovanou ochrannou známkou německé farmaceutické společnosti Bayer. V mnoha zemích se však tento název stal natolik běžným, že se používá jako obecné označení pro kyselinu acetylsalicylovou.

📜 Historie

Historie využívání látek podobných aspirinu sahá až do starověku.

🏛️ Starověké a středověké využití

Již před tisíci lety lidé věděli o léčivých účincích vrbové kůry, která obsahuje salicin, látku chemicky příbuznou aspirinu. Záznamy o jejím použití k léčbě bolesti a horečky pocházejí od Sumerů, Egypťanů a Asyřanů. Slavný řecký lékař Hippokratés ve 4. století př. n. l. doporučoval žvýkání vrbových listů a přípravu odvaru z kůry k tišení porodních bolestí a snižování horečky. Toto vědění bylo využíváno po celý středověk.

🧪 Vědecký objev a syntéza

V roce 1828 izoloval německý farmakolog Johann Buchner z vrbové kůry hořkou látku, kterou nazval salicin (podle latinského názvu vrby, Salix). V roce 1838 italský chemik Raffaele Piria salicin chemicky rozložil a získal z něj kyselinu salicylovou. Ta se ukázala být účinnějším lékem, ale měla silné vedlejší účinky, především dráždila žaludeční sliznici.

Průlom nastal v Německu ve společnosti Bayer. Dne 10. srpna 1897 chemik Felix Hoffmann úspěšně syntetizoval chemicky čistou a stabilní formu kyseliny acetylsalicylové. Učinil tak ve snaze najít lék pro svého otce, který trpěl revmatismem a těžce snášel tehdy běžně podávanou kyselinu salicylovou. Ačkoliv je objev tradičně připisován Hoffmannovi, pozdější výzkumy ukázaly, že na vývoji se významně podílel i jeho nadřízený, židovský chemik Arthur Eichengrün, jehož přínos byl za nacistického režimu zamlčen.

Společnost Bayer zaregistrovala nový lék pod obchodním názvem Aspirin v roce 1899. Název vznikl spojením písmene "A" z acetyl, "spir" z latinského názvu rostliny tužebník jilmový (Spiraea ulmaria), dalšího zdroje salicylátů, a koncovky "-in", která byla v té době běžná pro léky.

🌍 Moderní éra

Aspirin se rychle stal celosvětově nejprodávanějším lékem. Po první světové válce přišla společnost Bayer v rámci válečných reparací o ochrannou známku na název Aspirin v mnoha zemích, včetně USA, Velké Británie a Francie.

V roce 1971 britský farmakolog John Vane objevil mechanismus účinku aspirinu – inhibici syntézy prostaglandinů. Za tento objev obdržel v roce 1982 Nobelovu cenu za fyziologii a lékařství. V 70. letech byly také objeveny jeho antiagregační účinky (schopnost bránit shlukování krevních destiček), což otevřelo cestu k jeho využití v prevenci kardiovaskulárních chorob.

⚙️ Mechanismus účinku

Aspirin působí nevratnou inhibicí enzymů zvaných cyklooxygenáza (COX). Existují dvě hlavní formy tohoto enzymu: COX-1 a COX-2.

  • COX-1 je přítomna ve většině tkání a podílí se na ochraně žaludeční sliznice, funkci ledvin a agregaci krevních destiček.
  • COX-2 se tvoří především v místě zánětu a je zodpovědná za produkci mediátorů bolesti, horečky a zánětu.

Aspirin blokuje oba typy enzymů tím, že na ně chemicky naváže acetylovou skupinu (proces zvaný acetylace). Tím zabrání přeměně kyseliny arachidonové na prostaglandiny a tromboxany.

  • Snížení bolesti, horečky a zánětu: Zablokováním produkce prostaglandinů aspirin snižuje citlivost nervových zakončení na bolestivé podněty, "resetuje" centrum pro regulaci tělesné teploty v hypotalamu a omezuje projevy zánětu (otok, zarudnutí).
  • Protisrážlivý účinek: V krevních destičkách aspirin blokuje COX-1, čímž zastaví produkci tromboxanu A2, látky, která způsobuje jejich shlukování (agregaci) a tvorbu krevní sraženiny. Protože krevní destičky nemají jádro, nemohou si vytvořit nový enzym. Účinek jedné nízké dávky aspirinu tak přetrvává po celou dobu života destičky (asi 7–10 dní).

💊 Lékařské využití

Aspirin má široké spektrum využití, které závisí na podávané dávce.

Analgetikum a antipyretikum

Ve standardních dávkách (obvykle 325–650 mg každých 4–6 hodin) se používá k léčbě:

Protizánětlivý lék

Ve vyšších dávkách působí aspirin protizánětlivě a používá se při léčbě zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida nebo perikarditida. V dnešní době jsou pro dlouhodobou léčbu často preferována jiná nesteroidní antiflogistika s menším rizikem nežádoucích účinků na trávicí trakt.

Prevence kardiovaskulárních onemocnění

V nízkých dávkách (typicky 75–100 mg denně) se aspirin používá jako antiagregační lék k prevenci:

Další využití

Studie naznačují, že dlouhodobé užívání nízkých dávek aspirinu může snižovat riziko vzniku některých typů rakoviny, zejména kolorektálního karcinomu.

⚠️ Nežádoucí účinky a rizika

Přes své nesporné přínosy má aspirin i řadu potenciálních nežádoucích účinků.

  • Gastrointestinální potíže: Nejčastějším problémem je poškození sliznice trávicího traktu. Inhibicí COX-1 se snižuje produkce ochranných prostaglandinů v žaludku, což může vést k dyspepsii, pálení žáhy, vzniku žaludečních vředů a v závažných případech i ke krvácení.
  • Zvýšené riziko krvácení: Kvůli svému protisrážlivému účinku zvyšuje aspirin riziko krvácení kdekoli v těle, včetně mozkového krvácení.
  • Reyův syndrom: Jedná se o vzácné, ale život ohrožující onemocnění, které postihuje především játra a mozek. Vyskytuje se téměř výhradně u dětí a dospívajících, kteří užívají aspirin během virového onemocnění (např. chřipka nebo plané neštovice). Z tohoto důvodu se aspirin nesmí podávat osobám mladším 16 let, pokud to výslovně nedoporučí lékař.
  • Alergické reakce: U některých jedinců, zejména astmatiků, může aspirin vyvolat zhoršení dýchání, kopřivku nebo otoky.
  • Salicylismus: Chronické předávkování nízkými dávkami nebo akutní intoxikace může vést k tzv. salicylismu, který se projevuje hučením v uších, závratěmi, nevolností a zvracením.

🧪 Chemie a výroba

Chemicky je aspirin kyselina 2-(acetyloxy)benzoová. Jedná se o aromatickou karboxylovou kyselinu, která je esterem kyseliny salicylové a kyseliny octové.

Vyrábí se synteticky procesem zvaným esterifikace. Kyselina salicylová reaguje s acetanhydridem za přítomnosti kyselého katalyzátoru (obvykle kyselina sírová nebo kyselina fosforečná). Výsledkem reakce je kyselina acetylsalicylová a jako vedlejší produkt vzniká kyselina octová.

Je to bílá, krystalická látka, která je málo rozpustná ve vodě.

💡 Pro laiky

  • Jak funguje proti bolesti a horečce? Představte si, že ve vašem těle jsou malí "poslíčci bolesti a horečky" (prostaglandiny). Aspirin funguje jako klíč, který zablokuje "továrnu" (enzym COX), jež tyto poslíčky vyrábí. Méně poslíčků znamená méně bolesti, horečky a zánětu.
  • Jak "ředí krev"? Aspirin ve skutečnosti krev neředí. Zabraňuje krevním destičkám, aby se lepily k sobě a tvořily krevní sraženiny. To je skvělé pro prevenci infarktu, protože sraženina nemůže ucpat cévu vedoucí k srdci. Zároveň to ale znamená, že když se říznete, krvácení se zastavuje o něco déle.
  • Proč se nesmí dávat dětem? U dětí, které mají virové onemocnění jako chřipku nebo neštovice, může aspirin ve vzácných případech způsobit velmi vážné poškození jater a mozku. Tento stav se nazývá Reyův syndrom a může být smrtelný. Proto se dětem a dospívajícím podávají jiné léky na horečku, například s obsahem paracetamolu nebo ibuprofenu.


Šablona:Aktualizováno

Citováno z „https://infopedia.cz/index.php?title=Aspirin&oldid=14708“