Přeskočit na obsah

Analgetikum

Z Infopedia
Rozbalit box

Obsah boxu

Šablona:Infobox - léčivo Analgetikum (množné číslo analgetika, z řeckého an- „bez“ a algos „bolest“) je léčivo určené k tlumení a potlačení bolesti. Na rozdíl od anestetik nezpůsobují analgetika při běžném dávkování ztrátu vědomí. Jedná se o širokou a různorodou skupinu látek, které se liší svým mechanismem účinku, silou, použitím i riziky. Tvoří základní pilíř v léčbě akutní i chronické bolesti a jsou jedněmi z nejpoužívanějších léků na světě.

Analgetika se dělí do několika základních skupin, přičemž nejčastější dělení je na opioidní a neopioidní analgetika. Jejich správný výběr a dávkování závisí na typu, intenzitě a příčině bolesti.

📜 Historie

Lidstvo hledalo způsoby, jak tlumit bolest, od nepaměti. První analgetika pocházela výhradně z přírodních zdrojů.

  • Starověk: Již ve starověkém Sumeru a Egyptě se využíval mák setý a z něj získávané opium k tišení bolesti. Zmínky o něm lze nalézt na Ebersově papyru (cca 1550 př. n. l.). V Řecku doporučoval Hippokratés šťávu z kůry a listů vrby ke zmírnění bolesti a horečky. Tato kůra obsahovala salicin, prekurzor kyseliny acetylsalicylové.
  • Středověk a novověk: Využívání opia se rozšířilo po Evropě a Asii. Paracelsus v 16. století připravil z opia tinkturu, kterou nazval laudanum. Vrbová kůra zůstávala populárním lidovým lékem.
  • 19. století: V roce 1804 izoloval německý lékárník Friedrich Sertürner z opia jeho hlavní účinnou látku, kterou pojmenoval morfin na počest řeckého boha snů Morfea. Tím začala éra moderní farmakologie. V roce 1829 byl z vrbové kůry izolován salicin. V roce 1897 chemik Felix Hoffmann pracující pro společnost Bayer syntetizoval stabilní formu kyseliny acetylsalicylové, která byla uvedena na trh pod názvem Aspirin.
  • 20. století: Byly objeveny a syntetizovány další látky. V roce 1877 byl poprvé syntetizován paracetamol, ale jeho široké využití začalo až v polovině 20. století. Během 20. století byla vyvinuta řada silných syntetických opioidů (např. fentanyl, oxykodon) a také nová generace neopioidních analgetik, tzv. nesteroidní antiflogistika (NSAID), jako například ibuprofen (1961) a diklofenak (1973). Na konci století se objevily i selektivní inhibitory COX-2 (koxiby).

⚙️ Mechanismus účinku

Mechanismus účinku se zásadně liší podle typu analgetika.

Neopioidní analgetika

Tato skupina působí převážně na periferii, tedy v místě vzniku bolesti.

  • Nesteroidní antiflogistika (NSAID): Jejich hlavním mechanismem je inhibice (blokáda) enzymů zvaných cyklooxygenáza (COX). Tyto enzymy jsou zodpovědné za tvorbu prostaglandinů, látek, které v těle způsobují bolest, zánět a horečku. Snížením produkce prostaglandinů tak NSAID tlumí všechny tři tyto příznaky. Existují dva hlavní typy COX enzymů: COX-1 (chrání žaludeční sliznici a funkci ledvin) a COX-2 (podílí se hlavně na zánětu). Starší NSAID (např. ibuprofen) blokují oba typy, což může vést k nežádoucím účinkům na žaludek. Novější, tzv. koxiby, cílí primárně na COX-2.
  • Paracetamol (acetaminofen): Jeho mechanismus není stále plně objasněn. Předpokládá se, že působí především v centrálním nervovém systému (mozku a míše), kde ovlivňuje různé dráhy bolesti, pravděpodobně včetně serotoninového systému a inhibice varianty enzymu COX, tzv. COX-3, která se nachází v mozku. Na rozdíl od NSAID nemá téměř žádný protizánětlivý účinek.

Opioidní analgetika

Opioidy působí centrálně vazbou na specifické opioidní receptory v mozku, míše a dalších částech těla. Tím napodobují účinek přirozených látek tlumících bolest, tzv. endorfinů. Vazbou na tyto receptory blokují přenos signálů bolesti do mozku a mění vnímání bolesti. To vede k velmi silnému analgetickému účinku, ale také k dalším efektům, jako je euforie, útlum dechu a vznik závislosti.

💊 Dělení analgetik

Analgetika se dělí podle různých kritérií, nejčastěji podle chemické struktury, mechanismu účinku a síly. Světová zdravotnická organizace (WHO) vytvořila tzv. analgetický žebříček pro léčbu bolesti, zejména té nádorové.

1. stupeň: Neopioidní analgetika

Jsou určena pro mírnou až středně silnou bolest. Většina je volně prodejná.

  • Paracetamol (acetaminofen): Účinný proti bolesti a horečce, ale ne proti zánětu. Je považován za bezpečný v terapeutických dávkách, ale při předávkování způsobuje vážné poškození jater.
  • Nesteroidní antiflogistika (NSAID):
    • Neselektivní inhibitory COX:**
    • Preferenční inhibitory COX-2:**
    • Selektivní inhibitory COX-2 (koxiby):**
  • Ostatní: Metamizol (Novalgin) – silné analgetikum a antipyretikum, jehož použití je v některých zemích (např. , ) omezeno kvůli riziku agranulocytózy (vážný pokles bílých krvinek).

2. stupeň: Slabé opioidy

Jsou určeny pro středně silnou až silnou bolest, často v kombinaci s neopioidními analgetiky. Jsou vázány na lékařský předpis.

  • Kodein: Často se používá v kombinaci s paracetamolem. Má také antitusický (proti kašli) účinek.
  • Tramadol: Syntetický opioid s duálním mechanismem účinku (působí na opioidní receptory a zároveň ovlivňuje hladiny serotoninu a noradrenalinu).
  • Dihydrokodein

3. stupeň: Silné opioidy

Jsou vyhrazeny pro silnou a nezvladatelnou bolest, například u onkologických pacientů, po těžkých úrazech nebo operacích. Jsou přísně kontrolovány a vydávány na speciální recept.

  • Morfin: Zlatý standard, se kterým se ostatní silné opioidy porovnávají.
  • Fentanyl: Velmi silný syntetický opioid (asi 100x silnější než morfin), často podávaný ve formě transdermálních náplastí.
  • Oxykodon: Silný opioid často používaný pro léčbu akutní i chronické bolesti.
  • Buprenorfin: Parciální agonista, což znamená, že má "stropní" efekt a nižší riziko útlumu dechu. Používá se i v substituční léčbě závislosti na opioidech.
  • Hydromorfon
  • Pethidin (Dolsin)

Adjuvantní analgetika (koanalgetika)

Jedná se o léky, jejichž primární indikace je jiná než léčba bolesti, ale ukázaly se jako účinné u specifických typů bolesti, zejména neuropatické.

🩺 Použití a indikace

Analgetika se používají k léčbě širokého spektra bolestivých stavů:

⚠️ Nežádoucí účinky a rizika

Každá skupina analgetik má svá specifická rizika.

  • Neopioidní analgetika:
    • NSAID:** Poškození žaludeční sliznice (žaludeční vředy, krvácení), poškození ledvin, zvýšené riziko kardiovaskulárních příhod (infarkt, cévní mozková příhoda), bronchospasmus u astmatiků.
    • Paracetamol:** Při předávkování hrozí selhání jater.
  • Opioidní analgetika:
    • Časté:** Zácpa, nevolnost, zvracení, ospalost, závratě, útlum dechu.
    • Závažné:** Rozvoj tolerance (potřeba vyšších dávek pro stejný účinek), fyzická a psychická závislost, riziko předávkování s následkem zástavy dechu a smrti. Zneužívání opioidů vedlo v některých zemích, zejména v , k tzv. opioidové krizi.

💡 Pro laiky

Představte si bolest jako poplašný systém ve vašem těle. Když se zraníte, v místě poranění se spustí siréna (produkce prostaglandinů) a signál o bolesti putuje nervovými "dráty" do centrály (mozku).

  • Léky jako Ibuprofen nebo Aspirin (NSAID) fungují tak, že jdou přímo k siréně a vypnou ji. Zabrání tvorbě látek, které bolest způsobují, takže signál do mozku je mnohem slabší nebo žádný. Protože tyto látky způsobují i zánět a horečku, léky zabírají i na tyto problémy.
  • Paracetamol funguje trochu jinak. Místo vypínání sirény v místě zranění působí spíše v "ústředně" v mozku. Zde signál o bolesti "zeslabí" a změní jeho vnímání, takže ho necítíte tak intenzivně.
  • Léky jako Morfin nebo Kodein (opioidy) jsou specialisté na práci v centrále (mozku). Neřeší sirénu ani dráty, ale přímo v mozku "přesvědčí" velícího důstojníka, aby poplašný signál zcela ignoroval. Jsou velmi účinné, ale protože ovlivňují přímo řídící centrum, mohou způsobit i jiné efekty, jako je pocit štěstí, ospalost a bohužel i silnou závislost.


Šablona:Aktualizováno

Citováno z „https://infopedia.cz/index.php?title=Analgetikum&oldid=16137“