Přeskočit na obsah

Sertralin

Z Infopedia
Rozbalit box

Obsah boxu

Šablona:Infobox - léčivo Sertralin je antidepresivum ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Jedná se o jedno z nejčastěji předepisovaných psychofarmak na světě, které se používá k léčbě širokého spektra psychiatrických poruch, především velké depresivní poruchy, úzkostných poruch a obsedantně-kompulzivní poruchy. Na trh byl uveden společností Pfizer pod obchodním názvem Zoloft.

Sertralin působí cíleně na serotoninový systém v mozku, kde zvyšuje dostupnost neurotransmiteru serotonin, což vede ke zlepšení nálady, snížení úzkosti a zmírnění dalších symptomů. Díky své relativně dobré snášenlivosti a prokázané účinnosti je lékem první volby pro mnoho pacientů.

📜 Historie

Vývoj sertralinu začal v laboratořích farmaceutické společnosti Pfizer v 70. letech 20. století. Tým vědců, vedený Kennethem Koe a Willardem Welchem, se zaměřil na modifikaci struktury tametralinu, látky inhibující zpětné vychytávání noradrenalinu. Cílem bylo vytvořit molekulu s vyšší selektivitou pro serotoninový transportér (SERT) a menším počtem vedlejších účinků.

Po sérii chemických úprav byla v roce 1977 syntetizována molekula, která byla později pojmenována sertralin. Vykazovala silnou a selektivní inhibici zpětného vychytávání serotoninu. Po rozsáhlých preklinických a klinických studiích byl sertralin schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 1991 pro léčbu deprese.

Po svém uvedení na trh pod obchodním názvem Zoloft se rychle stal jedním z nejúspěšnějších a nejrozšířenějších antidepresiv, konkurujícím fluoxetinu (Prozac). Postupně byly jeho indikace rozšířeny i na další poruchy, jako je OCD, panická porucha a PTSD. Po vypršení patentové ochrany se na trhu objevila řada generických verzí, což učinilo léčbu dostupnější.

⚙️ Mechanismus účinku

Sertralin patří do třídy léků známých jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Jeho primární mechanismus účinku spočívá v blokování serotoninového transportéru (SERT) na presynaptické membráně neuronů v centrální nervové soustavě.

V normálním stavu je serotonin (také známý jako 5-hydroxytryptamin nebo 5-HT) po uvolnění do synaptické štěrbiny rychle odstraňován zpět do presynaptického neuronu právě pomocí transportéru SERT. Tento proces se nazývá zpětné vychytávání.

Sertralin se váže na SERT a inhibuje jeho funkci. Tím brání zpětnému vychytávání serotoninu, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v synaptické štěrbině. Vyšší dostupnost serotoninu umožňuje jeho delší a intenzivnější působení na postsynaptické receptory (např. 5-HT₁ₐ). Dlouhodobé zvýšení serotonergní neurotransmise vede k neuroadaptivním změnám v mozku, které jsou spojeny s antidepresivním a anxiolytickým (protiúzkostným) účinkem.

Sertralin je "selektivní", protože má velmi nízkou afinitu k transportérům pro jiné neurotransmitery, jako jsou noradrenalin a dopamin. Tato selektivita přispívá k jeho příznivějšímu profilu nežádoucích účinků ve srovnání se staršími tricyklickými antidepresivy.

💊 Klinické použití

Sertralin je schválen pro léčbu několika psychiatrických poruch u dospělých a v některých případech i u dětí.

😔 Velká depresivní porucha

Jedná se o primární indikaci sertralinu. Je účinný při léčbě akutních epizod deprese a také jako udržovací léčba k prevenci relapsu (návratu) onemocnění. Pomáhá zmírnit příznaky, jako jsou smutná nálada, ztráta zájmu a potěšení (anhedonie), poruchy spánku, únava a pocity bezcennosti.

🧠 Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD)

Sertralin je lékem první volby pro léčbu OCD u dospělých i dětí (obvykle od 6 let věku). Pomáhá redukovat vtíravé myšlenky (obsese) a nutkavé chování (kompulze). K dosažení terapeutického účinku u OCD jsou často zapotřebí vyšší dávky než u deprese.

😨 Panická porucha

Je indikován k léčbě panické poruchy s agorafobií i bez ní. Snižuje frekvenci a intenzitu panických záchvatů a pomáhá pacientům zvládat anticipační úzkost (strach z dalšího záchvatu).

👥 Sociálně úzkostná porucha

Také známá jako sociální fobie, je další úzkostnou poruchou, kde sertralin prokazuje účinnost. Pomáhá pacientům lépe zvládat situace spojené se sociální interakcí a snižuje strach z negativního hodnocení ostatními.

🎖️ Posttraumatická stresová porucha (PTSD)

Sertralin je jedním z mála léků schválených pro léčbu PTSD. Pomáhá zmírnit příznaky, jako jsou flashbacky, noční můry, emoční otupělost a zvýšená dráždivost spojená s traumatickým zážitkem.

📅 Premenstruační dysforická porucha (PMDD)

Jedná se o závažnou formu premenstruačního syndromu (PMS). Sertralin může být podáván buď kontinuálně, nebo jen v luteální fázi menstruačního cyklu ke zmírnění emočních a fyzických příznaků PMDD.

⚠️ Nežádoucí účinky

Jako všechna léčiva má i sertralin řadu možných nežádoucích účinků. Většina z nich je mírná a přechodná, objevuje se zejména na začátku léčby a postupně odeznívá.

Časté nežádoucí účinky

Mezi nejčastěji hlášené patří:

Vzácnější a závažné účinky

  • Serotoninový syndrom: Potenciálně život ohrožující stav způsobený nadměrnou serotonergní aktivitou. Projevuje se zmateností, agitovaností, horečkou, pocením, třesem a svalovou ztuhlostí. Riziko se zvyšuje při kombinaci s jinými serotonergními léky (např. IMAO, triptany).
  • Zvýšené riziko sebevražedného chování: Zejména na začátku léčby u dětí, dospívajících a mladých dospělých může dojít k paradoxnímu zhoršení deprese a objevení se sebevražedných myšlenek.
  • Syndrom z vysazení: Při náhlém ukončení léčby se mohou objevit příznaky jako závratě, nevolnost, úzkost, podrážděnost a pocity podobné elektrickým výbojům. Dávka se proto musí snižovat postupně.
  • Hyponatremie: Snížená hladina sodíku v krvi, častější u starších pacientů.

🔬 Farmakokinetika

  • Absorpce: Sertralin se po perorálním podání vstřebává pomalu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 4,5 až 8,4 hodiny. Vstřebávání se zvyšuje, pokud je lék užit s jídlem.
  • Distribuce: Silně se váže na plazmatické bílkoviny (přibližně 98 %). To znamená, že jen malá část léku je volně dostupná pro farmakologický účinek.
  • Metabolismus: Je extenzivně metabolizován v játrech, především prostřednictvím enzymu CYP2B6. Hlavním metabolitem je desmethylsertralin, který je výrazně méně účinný než původní molekula.
  • Eliminace: Biologický poločas eliminace sertralinu je přibližně 26 hodin, což umožňuje dávkování jednou denně. Vylučuje se ve formě metabolitů přibližně stejným dílem močí a stolicí.

💡 Pro laiky

Představte si, že váš mozek je složitá komunikační síť, kde si neurony (mozkové buňky) posílají zprávy pomocí chemických "pošťáků" zvaných neurotransmitery. Jedním z nejdůležitějších pošťáků pro náladu, spánek a úzkost je serotonin.

U lidí s depresí nebo úzkostí tato komunikace často nefunguje správně. Pošťák serotonin doručí svou zprávu (např. "cítit se dobře"), ale je příliš rychle "uklizen" zpět do své domovské buňky, takže jeho pozitivní účinek netrvá dostatečně dlouho.

Sertralin funguje jako "vrátný" u dveří domovské buňky. Zablokuje tyto dveře (odborně nazývané transportér) a zabrání tak rychlému úklidu serotoninu. Díky tomu zůstane serotonin déle v prostoru mezi buňkami a může svou pozitivní zprávu předávat opakovaně a silněji. Mozek tak má více času na to, aby zprávu "cítit se dobře" zpracoval.

Protože se mozek musí na tuto novou situaci (více serotoninu) adaptovat, trvá obvykle několik týdnů (2-4), než se plně projeví pozitivní účinky léku. Ze stejného důvodu se lék nesmí vysadit náhle – mozek si na "vrátného" zvykl a jeho náhlé zmizení by způsobilo chaos v komunikaci, což vede k nepříjemným příznakům z vysazení.

⚖️ Právní status a obchodní názvy

V České republice a ve většině zemí světa je sertralin dostupný pouze na lékařský předpis.

Nejznámějším originálním přípravkem je Zoloft od společnosti Pfizer. Po vypršení patentu je dostupný pod mnoha generickými názvy, mezi které patří například:

  • Asentra
  • Serlift
  • Sertralin Actavis
  • Sertralin Mylan
  • Sertralin Sandoz
  • Stimuloton
  • Lustral (ve Spojeném království)


⏰ Tento článek je aktuální k datu 21.12.2025

Citováno z „https://infopedia.cz/index.php?title=Sertralin&oldid=16990“